La DHFR R67: une cible d'antibiotiques et biocatalyseur potentiel

Univ Europeenne - EAN : 9786131594106

Natalia Kadnikova

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Édition papier

EAN : 9786131594106

Paru le : 6 mars 2015

55,90 € 52,99 €

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Détails

EAN13 : 9786131594106
Réf. éditeur : 5933590
Editeur : Univ Europeenne
Date Parution : 6 mars 2015
Disponibilite : Disponible
Barème de remise : NS
Nombre de pages : 132
Format : H:220 mm L:150 mm E:8 mm
Poids : 205gr
Interdit de retour : Retour interdit

Résumé

Résumé : La dihyrofolate réductase de type II R67 (DHFR R67) est une enzyme bactérienne encodée par un plasmide. Dépendant du cofacteur NADPH, elle catalyse la réaction de réduction du dihydrofolate en tétrahydrofolate, essentiel pour la prolifération cellulaire. La DHFR R67 est différente de l'enzyme DHFR chromosomale et résistante au triméthoprime, largement utilisé dans les traitements antibactériens chez l'Homme. Aucun inhibiteur sélectif contre la DHFR R67 n'est actuellement répertorié. Le but de cette étude a été d'identifier des molécules qui pourront inhiber la DHFR R67 sélectivement, sans affecter la DHFR humaine (DHFRh). L'étude de leurs activité enzymatique en présence des solvants organiques et liquides ioniques (LIs) a montré que certains LIs peuvent servir de milieu alternatif pour les essais enzymatiques. Le criblage rationnel a révélé des molécules primaires qui inhibent la DHFR R67 de façon faible, mais sélective. Le test des composés biologiquement actifs qui comprennent des petits fragments, a montré l'augmentation de l'affinité entre la DHFR R67 et les composés testés. Trois composés ont été déterminés comme des inhibiteurs sélectifs prometteurs pour la DHFR R67.
Biographie : Née le 25 janvier 1976 à Omsk, Natalia Kadnikova titulaire d'un baccalauréat en chimie, acquis en Russie, elle a complété sa maîtrise à l'Université de Montréal, spécialisée en cinétique enzymatique. Actuellement, elle travaille comme analyste en contrôle de la qualité au sein de la compagnie KABS Laboratoires qui offre services pharmaceutiques.